雷帕霉素药物分布与代谢雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多，有腹腔内注射、静脉注射及口服等
口服用药后约1.5—2小时可达峰值，口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%，半衰期为62小时
药物吸收入血后，95%分布于红细胞内，血浆中含量只占3%，游离状态存在的药物极少
因此临床上以全血标本来监测雷帕霉素的血药浓度
血药的Cmax和AUC值与剂量成正比
检测血药浓度的最好方法是高效液相色谱法（HPLC），该方法灵敏度高
Serkova等在猴肺移植实验中检测到雷帕霉素在组织中的分布以胆囊、胰腺、移植肺、小脑、肾、脾最高
在人类雷帕霉素的浓度分布以肺、心、肾、胰腺、脾、肝等脏器中较高
RAPA主要经细胞色素P450系统代谢，并经胆汁排出，故对细胞色素P450系统有影响的药物，可对雷帕霉素的药物动力学产生影响
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