雷帕霉素吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时
在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时
西罗莫司的系统利用度估计约为14%
在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3 -12mg/m
食物的影响：在22 例健康志愿者中，高脂早餐(1.88 千卡，54.7% 脂肪) 改变了西罗莫司的生物利用度特性：与禁食相比，西罗莫司血药峰浓度(Cmax) 下降了34%，达峰时间(tmax) 增加了 3.5倍，总的摄入量(AUC) 增加35%
为尽可能地减少差异，雷帕鸣(Rapamune) 应恒定地与或不与食物同服(见用法与用量 )
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