青蒿素青蒿素改造青蒿素对疟疾具有速效、低毒的特点，但是用后其“复燃率”很高，而且只能口服，生物利用度低，且因溶解度小而难以制成注射剂液用于抢救严重病人
1976年2月，“全国523办公室”将青蒿素结构改造的任务下达给中国科学院上海药物研究所（简称“上海药物所”）
上海药物所发现双氢青蒿素的效价比青蒿素高1倍
由于双氢青蒿素的分子中存在半缩醛的结构，性质不够稳定，而且溶解度也未见改善，李英等又从双氢青蒿素出发合成了它的醚类、羧酸酯类和碳酸酯类衍生物
顾浩明等通过动物试验，发现几十个衍生物的抗疟活性几乎都高于青蒿素；其中，SM224（后命名为“蒿甲醚”）的油溶性大、性质稳定，抗疟活性是青蒿素的6倍，因而被选中为重点研究对象
1977年8月，桂林制药厂刘旭等设计合成了10多个青蒿素衍生物；其中双氢青蒿素的琥珀酸半酯在鼠疟筛选中抗疟效价比青蒿素高3～7倍，可生成溶于水的钠盐，用于制备水溶性静脉注射剂，是救治重症疟疾的速效、方便使用的剂型
1978年7～9月，在完成药学、药理、药代、药效、毒理、制剂等实验研究后，领导小组批准蒿甲醚在海南岛进行首次临床试验，临床试验证明疗效很好
20世纪80年代初，青蒿素类单药（青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯）问世不久，仍在临床试验阶段，对恶性疟表现出高效、速效和低毒的治疗效果，但3～5天疗程杀虫不彻底，易复燃，在长期广泛使用单药时可能会使疟原虫较快产生抗性
1990年，北京中药所邀请中国医学科学院药物研究所、军事医学科学院微生物流行病研究所等单位讨论，认为双氢青蒿素是蒿甲醚和青蒿琥酯的体内活性代谢产物，而且生产成本较低，可以作为开发对象
于是启动了对双氢青蒿素的抗疟药理、毒理和安全性的评价，后由广州中医学院进行临床试验，先后在海南岛收治恶性疟患者349例
其中，7天疗程总剂量480毫克治疗了239例，观察28天后，发现治愈率达97.5%，结果表明双氢青蒿素具有良好的抗疟效果
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