受体阻滞剂α受体阻滞剂心血管系统有两种受体，分别叫做α和β受体

α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2

α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大

α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用

α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应

根据药物作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类

一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药

又称竞争性α受体阻断

常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（苄唑啉）

另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药

又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯苄胺）和哌唑嗪

1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）

由于此类与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药

血管　通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降

心脏　由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加

也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋

其他　有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状

2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药

药理作用与短效类相似

该药起效缓慢、作用强而持久

其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关

当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显

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