雷帕霉素分布在稳定的肾移植受者中

雷帕霉素分布在稳定的肾移植受者中,西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±SD) 为36 (±17.9),表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中

西罗莫司的分布容积(Vss/F)的平均值为12±7.52L/kg

西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)

在男性中,西罗莫司的结合主要与血清白蛋白(97%),a1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关

代谢西罗莫司为细胞色素P450 III A4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物

西罗莫司经去甲基化和/或水解被广泛代谢

在全血中可检测到7 个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物

其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到

在所有的生物基质中,不存在葡糖醛酸和硫酸的结合物

在人的全血中,西罗莫司为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上

 

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