雷帕霉素肾移植患者的药代动力学参数

雷帕霉素肾移植患者中的药代动力学肾移植患者,每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液,其药动学参数见下表(根据移植后1、3、6 月收集的数据汇总而成)

各治疗组间或各月间的所有参数无统计学意义的差异

西罗莫司的全血谷(最低) 浓度(均值±SD):2mg/d 剂量组为8.59±4.01(n=226),5mg/d剂量组为17.3±7.4(n=219);与AUCt,ss显著相关(r2=0.96)

在多剂量试验中,无首剂负荷量,每日给药两次,在连续6日达到稳态之后西罗莫司的平均谷浓度增加了约2-3倍

一次给予3倍于维持量的负荷量,在多数患者中可在1日内接近稳态

在稳定的肾移植患者中,多剂量给药后,终末清除半衰期(t1/2)的均值±SD估计约为62 ±16 小时

 

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