莨菪碱药代动力学按0.02mg·kg-1剂量给男性志愿受试者肌注DL-莨菪碱,血浆中L-莨菪碱的tmax(吸收率)为8.67min,t1/2(清除率)为2.43h,DL-莨菪碱的平均Gmax是L-莨菪碱的2.9倍,平均AUC是L-莨菪碱的6.0倍
从DL-莨菪碱和L-莨菪碱浓度计算的D-莨菪碱的浓度,在给药后1~2h之间达到最高
L-莨菪碱的肾分泌大部分发生在6h内,是给予剂量的34%,没有发现共价结合物代谢产物存在
仅在0.02mg·kg-1高剂量组发现心率增加,发生在30min和2h之间
L-莨菪碱的血浆浓度和心率变化用百分率表示呈线性关系:在0.5μg·L-1浓度引起心率缓慢,在高浓度引起心率过速
因此,止涎作用(30min~3h)与血浆浓度相关
按1.3mg剂量给予人阿托品,阿托品和L-莨菪碱的血药浓度一时间曲线皆呈双指数下降,分布相皆很广,t1/2分别为0.63和1.38min;清除相t1/2分别为1.86h和2.09h,非常低
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