雷帕霉素药物相互作用已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下

与其他药物的相互作用未进行研究

改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服用西罗莫司10mg

在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC，分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%

当同时或服用环孢素4小时后，服用西罗莫司的平均Cmax和AUC未受明显影响

但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用西罗莫司(服用环孢素后4小时)，环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素(Neoral)的剂量便足以维持环孢素的目标浓度

基于环孢素胶囊（改进型）（如：Neoral软明胶胶囊）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液(改进型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或环孢素胶囊（改进型）（如： Neoral 软明胶胶囊）后4小时，服用西罗莫司(见用量与用法)

环孢素口服溶液，USP（如Sandimmune口服溶液）：在一项多剂量试验(150例牛皮癣患者)中，西罗莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同时服用Sandimmune口服溶液(环孢素口服溶液，USP)1.25mg/kg/d，西罗莫司的平均谷浓度比单用西罗莫司增加67%-86%

西罗莫司谷浓度的个体间差异(变异系数CV%)为39.7%-68.7%，多剂量西罗莫司对Sandimmune（环孢素口服溶液，USP)的谷浓度无明显影响，但CV% (85.9%-165%)高于以前试验的值

Sandimmune(环孢素口服溶液，USP)与Neoral胶囊(环孢素胶囊)改进型为非生物等效，因而不能交换使用

地尔硫卓： 18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg，明显影响西罗莫司的生物利用度：西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加1.4，1.3和1.6倍

西罗莫司不影响地尔硫卓，或其衍生物去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓的药代动力学

如服用地尔硫卓，则应监测西罗莫司，必要时应调整剂量

酮康唑：多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量，反映在西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增长了4.3倍，38%和10.9倍

然而西罗莫司的终末t1/2无变化

单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度，故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用

利福平：14例健康志愿者，多剂量服用利福平600mg/d，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司20mg，西罗莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范围在2.8 -10)，表明平均AUC和Cmax分别下降约82%和71%

服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物

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