硫唑嘌呤适应症主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好
也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病
对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺
由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用
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